O speranţă ar putea fi în curând la orizont pentru persoanele care nu pot face exerciţii fizice. Oamenii de ştiinţă de la facultatea de medicină a Universităţii Washington (WU), din St. Louis, au reuşit crearea unei pastile care ar putea oferi aceleaşi beneficii pentru sănătate ca şi exerciţiile fizice.
Ideea de a înlocui beneficiile exerciţiilor fizice pentru sănătatea fizică şi mintală cu o pastilă poate părea exagerată, dar pentru multe persoane care nu pot practica o activitate fizică regulată din cauza îmbătrânirii, a unei boli sau a unui handicap, acest lucru ar putea fi un progres care le-ar putea schimba viaţa.
Pentru acest motiv, cercetătorii şi-au propus să dezvolte medicamente care ar putea ajuta la pierderea în greutate imitând beneficiul exerciţiilor fizice.
Astfel, noul medicament ţinteşte un grup de proteine din organism, cunoscute sub numele de receptori de estrogen (ERR), care sunt responsabile pentru activarea unora dintre cele mai importante căi metabolice din ţesuturile care consumă energie, cum ar fi muşchii, inima şi creierul.
Aceşti ERR sunt mai activi atunci când oamenii fac exerciţii fizice, dar s-au dovedit a fi dificil de activat cu ajutorul medicamentelor.
„Nu putem înlocui exerciţiile fizice. Acestea sunt importante la toate nivelurile", afirmă într-un comunicat cercetătorul principal al studiului, Bahaa Elgendy, profesor de anesteziologie la facultatea de medicină WU, care va prezenta cercetarea luni, în cadrul reuniunii de primăvară a Societăţii Americane de Chimie (ACS), ce se desfăşoară între 17 - 21 martie la New Orleans, Statele Unite.
Autorii recomandă celor care pot face exerciţii fizice, să continue şi să facă sport, dar cercetările lor se adresează acelor cazuri în care indivizii au nevoie de un înlocuitor, pentru că nu pot face exerciţii fizice din motive de sănătate.
Exerciţiile fizice pot stimula metabolismul muscular, creşterea şi performanţa.
Cercetătorii urmăresc să reproducă aceste efecte pe cale farmacologică pentru a ajuta la contracararea deteriorării şi slăbiciunii musculare care apar în cazul diferitelor afecţiuni, inclusiv cancerul şi tulburările genetice.
Un astfel de medicament ar putea, de asemenea, să atenueze pierderea musculară asociată cu anumite medicamente pentru pierderea în greutate.
Secretul din spatele pastilei, care se vrea să aibă aceleaşi efecte asupra organismului ca şi exerciţii fizice, constă în activarea receptorilor legaţi de estrogen, respectiv a complexului estrogen-receptori de estrogen (ERR), proteine care au un rol esenţial în răspunsul organismului la activitatea fizică.
După un deceniu de cercetare, echipa de la WU a dezvoltat SLU-PP-332, un compus capabil să activeze toate cele trei forme de ERR, inclusiv provocatorul ERRα, care este crucial în mai multe procese fiziologice, inclusiv pentru adaptarea muşchilor la stres.
Compusul acţionează ca un întrerupător care activează anumite procese benefice din organism, la fel cum se întâmplă atunci când facem exerciţii fizice.
În experimentele pe şoareci, SLU-PP-332 a prezentat rezultate promiţătoare, îmbunătăţind fibrele musculare rezistente la oboseală şi stimulând rezistenţa.
Pentru a-şi rafina descoperirea şi a crea variante care pot fi brevetate, cercetătorii au proiectat noi molecule care interacţionează mai eficient cu ERR, urmărind răspunsuri îmbunătăţite şi proprietăţi mai bune, cum ar fi stabilitatea şi potenţialul scăzut de toxicitate.
Aceşti noi compuşi au demonstrat o eficacitate şi mai mare în testele preliminare, simulând mai puternic efectul exerciţiilor fizice prin influenţarea expresiei genice în celulele musculare cardiace de şobolan.
Molecula SLU-PP-332 şi succesorii săi au demonstrat potenţial în studiile pe animale pentru abordarea obezităţii, a insuficienţei cardiace şi a declinului renal legat de vârstă.
În plus, activitatea ERR ar putea combate leziunile cerebrale observate în boala Alzheimer şi în alte afecţiuni neurodegenerative.
În timp ce molecula SLU-PP-332 nu poate trece în creier, din cauza barierei hemato-encefalice, unii dintre compuşii mai noi au fost concepuţi pentru a face acest lucru, extinzând potenţialele aplicaţii teraeutice.
„În toate aceste afecţiuni, receptorii de estrogen (ERR) joacă un rol major", notează Elgendy. „Dacă avem un compus care îi poate activa în mod eficient, am putea genera multe efecte benefice".
Echipa de la WU, prin intermediul start-up-ului Pelagos Pharmaceuticals, intenţionează să testeze în continuare aceşti compuşi pe modele animale, cu scopul de a dezvolta tratamente pentru tulburările neurodegenerative.
Această cercetare inovatoare marchează un semnificativ pas înainte în încercarea de a oferi alternative medicale pentru cei care nu pot beneficia de exerciţii fizice, şi ar putea deschide calea pentru tratarea unor afecţiuni grave precum atrofia musculară, insuficienţa cardiacă şi bolile neurodegenerative, spun autorii.
