O echipă internaţională de cercetători a dezvoltat o metodă de modificare a unei clase de antibiotice, folosind organisme microscopice care produc aceşti compuşi în mod natural.
Echipa a studiat un microorganism, care este programat genetic pentru a produce antibioticul eritromicină, pe care l-au modificat pentru a asambla medicamentul cu un atom de fluor suplimentar, care poate îmbunătăţi proprietăţile farmaceutice.
„Putem profita acum de această nouă inginerie proteică pentru a dezvolta noi compuşi care au acest atom de fluor foarte dorit, pe care chimiştii se luptă să-l adauge la antibioticele macrolide (antibiotice bacteriostatice cu un spectru larg de activitate) de mult timp”, a declarat David Sherman de la universitatea din Michigan, specialist în asamblarea sistemelor biologice.
Atomul de fluor adăugat schimbă nu numai structura produsului final, ci şi capacitatea acestuia de a ucide bacteriile, şi prezintă siguranţă pentru pacienţi.
Eritromicina acţionează prin legarea şi blocarea activităţii ribozomului bacterian, care este esenţial bacteriilor pentru supravieţuire. Unele bacterii au evoluat, găsind modalităţi de a preveni această legare, ceea ce le face rezistente la tratamentul cu antibiotice. Modificarea structurii antibioticului cu un atom de fluor depăşeşte acest avantaj evolutiv, şi restabileşte capacitatea compusului de a lupta împotriva bacteriilor.
Chimiştii au dezvoltat metode pentru adăugarea sintetică a fluorului, dar procesul este anevoios şi necesită utilizarea unor reactivi chimici toxici. Noua metodă biosintetică dezvoltată de cercetătorii de la universitatea Goethe şi UM depăşeşte aceste provocări.
Compuşii fluoruraţi sunt încă la câţiva ani distanţă până vor fi disponibili pentru uz clinic, dar descoperirile recente oferă o cale mai eficientă de urmat pentru dezvoltarea de noi antibiotice şi chiar antivirale şi medicamente împotriva cancerului.
„Abordarea noastră s-a dovedit de succes pe un set mic de antibiotice, dar ar putea fi utilizată în cele din urmă la dezvoltarea unei game largi de produse farmaceutice, cu o utilizare minimă a substanţelor chimice toxice şi a produşilor secundari”, a precizat Martin Grininger, profesor de chimie biomoleculară la universitatea Goethe.
Rezultatele, publicate luni în Nature Chemistry, ar putea duce la realizarea unor antibiotice mai eficiente împotriva bacteriilor rezistente la medicamente.
