Cercetătorii au reuşit să identifice un nou medicament cu administrare orală, care poate reduce colesterolul şi care ar putea avea un impact asupra tratamentelor pentru cancer.
După statine, următoarea clasă de medicamente pentru gestionarea colesterolului sunt inhibitorii PCSK9. Aceşti agenţi extrem de eficienţi ajută organismul să extragă excesul de colesterol din sânge, dar spre deosebire de statine, care sunt disponibile ca agenţi orali, inhibitorii PCSK9 pot fi administraţi doar sub formă de injecţii, ceea ce ridică bariere în calea utilizării lor.
Însă, un nou studiu realizat de cercetătorii de la Spitalele Universitare (UH) şi facultatea de medicină a universităţii Case Western Reserve, descrie un medicament cu molecule mici, cu administrare orală, care reduce nivelul PCSK9 şi scade cu 70% colesterolul, în modelele animale.
Descoperirile publicate în Cell Reports reprezintă o strategie nouă pentru gestionarea colesterolului şi ar putea avea un impact asupra tratamentelor pentru cancer
.„Scăderea colesterolului este una dintre cele mai importante terapii pe care le avem pentru a prelungi viaţa şi a proteja oamenii de bolile de inimă, care reprezintă încă cauza numărul unu de morbiditate şi mortalitate în lumea occidentală”, spune dr. Jonathan S. Stamler, autorul principal al studiului, specialist în inovarea cardiovasculară şi profesor de medicină şi biochimie la UH şi Case Western Reserve.
„Aceasta este o clasă de medicamente despre care credem că ar reprezenta o nouă modalitate de a reduce colesterolul, o nouă modalitate de a ţinti PCSK9”.
Constatările studiului
Esenţiali pentru reglarea colesterolului sunt receptorii LDL, care stau la suprafaţa celulelor hepatice şi elimină colesterolul din sânge, scăzând astfel nivelul seric.
PCSK9 din fluxul sanguin controlează numărul de receptori LDL prin marcarea acestora pentru degradare. Prin urmare, agenţii care inhibă PCSK9 cresc numărul de receptori LDL care elimină colesterolul.
Oxidul nitric este o moleculă despre care se ştie că previne infarctul miocardic prin dilatarea vaselor de sânge.
În noul studiu, oamenii de ştiinţă demonstrează că oxidul nitric poate viza şi inhiba PCSK9, scăzând astfel colesterolul.
Ei identifică un medicament cu moleculă mică care funcţionează pentru a creşte inactivarea cu oxid nitric a PCSK9.
Şoarecii trataţi cu acest medicament au arătat o reducere cu 70% a colesterolului „rău, LDL.
De la colesterol, la cancer
Pe lângă impactul asupra metabolismului colesterolului, descoperirile pot avea un impact asupra pacienţilor cu cancer, deoarece dovezile emergente sugerează că ţintirea PCSK9 poate îmbunătăţi eficacitatea imunoterapiilor pentru cancer.
„PCSK9 nu numai că vizează receptorii LDL pentru degradare, ci mediază şi degradarea MHC 1 pe limfocite, care este folosit pentru recunoaşterea celulelor canceroase”, explică dr. Stamler.
„PCSK9 previne în mod eficient limfocitele din organism să recunoască celulele canceroase. Aşadar, dacă inhibăm PCSK9, putem creşte capacitatea organismului de a monitoriza apariţia cancerului. Ar putea exista o oportunitate într-o zi de a aplica aceste noi medicamente şi la cancer”, au concluzionat autorii studiului.
