Un medicament anticancer ar putea trata boala Parkinson

Un medicament anticancer ar putea trata boala Parkinson
februarie 12 15:11 2024
Articol scris de:
Timp citire articol: 3 minut(e)

Un studiu realizat de cercetători spanioli indică o nouă perspectivă conceptuală în farmacologie: una care consideră metabolismul medicamentelor nu ca pe un un proces nedorit, care degradează și elimină molecula terapeutică din organism, ci mai degrabă ca pe unul cu potențiale avantaje din punct de vedere terapeutic.

Odată intrate în organism, medicamentele, pe lângă faptul că își îndeplinesc funcția terapeutică, sunt transformate biochimic prin acțiunea mecanismelor metabolice, proces care facilitează expulzarea lor. Această biotransformare duce la o dispariție treptată a medicamentului, care este transformat în metaboliții săi.

Aceștia, la rândul lor, pot atinge concentrații ridicate în organism și prezintă, de asemenea, o activitate biologică care poate fi diferită de cea a medicamentului original.

Altfel spus, metaboliții și medicamentul coexistă în organism și pot provoca efecte diferite de cele obținute cu moleculele individuale.

O echipă de oameni de știință spanioli spune că acesta este și cazul medicamentului rucaparibul, utilizat în chimioterapie pentru cancerele ovarian, de sân și, mai recent, cancerul de prostată.

Medicamentul face parte dintr-un grup de molecule concepute pentru a trata mai multe tipuri de cancere care prezintă alterări în repararea ADN-ului.

Mai exact, aceste molecule sunt inhibitori ai enzimei PARP1, implicată în procesul de reparare a mutațiilor din materialul genetic.

Un studiu condus de cercetători de la programul Oncobell al Institutului de Cercetare Biomedicală Bellvitge (IDIBELL), ProCure al Institutului Catalan de Oncologie (ICO), și de la Institutul de Chimie Avansată din Catalonia (IQAC-CSIC ), a arătat că medicamentul rucaparib și principalul său metabolit M324 prezintă activități diferite.

Publicată recent în revista Cell Chemical Biology, cercetarea a analizat acest medicament și M324, făcând predicții computaționale a activității metabolitului.

Articolul descrie sinteza M324 și testul biologic al acestuia, demonstrând că medicamentul și metabolitul său au activități diferențiate și acționează sinergic, potențându-se împreună în unele linii celulare de cancer de prostată.

În mod surprinzător, M324 reduce acumularea de proteine α-sinucleină (o componentă importantă a corpilor Lewy) în neuronii derivați de la pacienții cu Parkinson, o boală neurodegenerativă caracterizată printr-o tulburare de mișcare și în care neuronii nu produc cantități suficiente din neurotransmițătorul dopamină.

În mod specific, sinergia demonstrată între acest medicament și M324 în liniile celulare de cancer de prostată ar putea avea un impact asupra studiilor clinice pentru stadiile avansate ale acestui tip de cancer.

Pe de altă parte, faptul că M324 este capabil să reducă acumularea anormală de α-sinucleină în neuronii derivați din celulele stem ale unui pacient cu Parkinson evidențiază potențialul terapeutic al acestui metabolit și posibila sa aplicare farmacologică pentru tratamentul acestei boli neurodegenerative.

Cercetătorii au folosit metode computaționale și experimentale pentru a caracteriza în mod cuprinzător și pentru prima dată farmacologia moleculei M324.

Ei au făcut predicții asupra activității diferite a medicamentului original și a produsului său, care se traduce prin spectre diferite ale modelului de fosforilare a proteinelor celulare.

Echipa a sintetizat metabolitul M324, ceea ce a permis verificarea experimentală a predicției computaționale în teste biologice și celulare.

Rezultatele obținute ar putea avea implicații pentru tratamentul clinic cu acest medicament și ar putea deschide noi oportunități pentru descoperirea medicamentelor.

În concluzie, studiul indică o nouă perspectivă conceptuală în farmacologie: una care consideră metabolismul medicamentelor nu ca fiind un proces nedorit care degradează și elimină molecula terapeutică din organism, ci mai degrabă ca unul cu potențiale avantaje din punct de vedere terapeutic.

Cercetarea evidențiază importanța caracterizării activității metaboliților medicamentelor pentru a înțelege în mod cuprinzător răspunsul clinic al acestora și pentru a-l aplica în medicina de precizie.

scrie un comentariu

0 Comentarii

Adaugă un comentariu