În încercarea de a contracara efectele nocive ale crizei opiaceelor, oamenii de ştiinţă americani au dezvoltat antidoturi în doză unică, de lungă durată, împotriva opiaceelor, folosind nanoparticule polimerice.
Epidemia opiaceelor din Statele Unite a condus la un val de decese fără precedent provocate de fentanil şi alte opiacee sintetice. Efectele puternice ale fentanilului sunt de lungă durată şi chiar cantităţi mici ale medicamentului pot duce la o supradoză. Andidoturile, ca nalaxona, nu durează suficient de mult pentru a contracara complet medicamentul, necesitând injecţii repetate.
Cercetătorii au prezentat rezultatele la Întâlnirea şi Expoziţia Naţională a Societăţii Chimice Americane (ACS).
”Am devenit interesaţi de această problemă încercând să producem medicamente ce nu crează dependenţă. În cursul cercetării, am realizat limitările antidoturilor existente în prezent pentru opiacee”, a spus dr. Saadyah Averick, citat de sciencedialy.com.
Conform Centrului pentru Controlul Bolilor din S.U.A., opiaceele, cum ar fi heroina, oxicodona şi fentanilul, au fost implicate în mai mult de 47.000 de decese cauzate de supradoză în 2017. Aceste substanţe se leagă toate de receptorul de opiacee mu (MOR) din creier, ce reprezintă receptorul natural de plăcere al corpului, a explicat Averick, om de ştiinţă la Institutul Allegheny de Cercetare a Reţelei de Sănătate.
”Substanţele se leagă, pornesc receptorul şi stimulează o senzaţie euforică. Opiaceele sintetice, ca fentanilul, îl porneşte foarte, foarte eficient”, a spus el.
Iar efectele lor sunt de lungă durată. Fentanilul, ce este mult mai puternic decât morfina şi poate fi absorbit în ţesutul gras, ce îl protejează de metabolizarea imediată. Apoi este eliberat încet din ţesut, cauzând efecte pentru câteva ore, în timp ce antidotul, Naloxona, un antagonic MOR stă în sistem de la 30 de minute până la doar o oră.
Din cauza acestei nepotriviri, doze repetate sunt necesare pentru a ajuta la recuperarea pacientului. Dar nu toţi pacienţii vor să treacă prin tot cursul tratamentului şi pot sfârşi prin deces din cauza unei supradoze după ce naloxona este metabolizată.
Pentru a rezolva această problemă, Averick şi colegii săi au dezvoltat un sistem de livrare a medicamentelor care să poată asigura administrarea unei singure doze de antidot pentru 24 de ore.
În acest scop cercetătorii au creat un polimer de nalaxonă prin asocierea acesteia cu acid polilactic (PLA). Apoi au preparat nanoparticule covalente (CNP) adăugând acest polimer unei soluţii de alcool polivinil. Ei au folosit o varietate de metode analitice pentru a purifica şi a analiza particulele rezultate, ce au un diametru de 300 de nanometri.
”În colaborare cu laboratorul Benedict Kolber de la Universitatea Duquesne, cercetarea a arătat că aceste nanoparticule pot livra suficientă nalaxonă într-o tendinţă lineară a timpului de eliberare pentru a bloca efectul analgezic al morfinei pentru 24 de ore. Ca un pas următor, studiul va fi extins la fentanil”, a spus Averick.
Cele mai recente lucrări au fost efectuate pe şoareci, dar studii ulterioare vor include animale ce simulează mai apropiat modul de metabolizare uman al opiaceelor.
Cercetătorii de asemenea plănuiesc să investigheze impactul mărimii nanoparticulelor asupra eliberării naloxonei. ”În final, sperăm să dezvoltăm o intervenţie terapeutică pentru supradoza cu fentanil înlocuind naloxona cu efect pe termen scurt cu un antidot pentru supradoză eficient. Anticipăm că acest sistem de livrare a medicamentelor va fi de asemenea eficient şi pentru alte opiacee”, a adăugat Averick.
Dat fiind faptul că naloxona şi alţi compuşi folosiţi de echipă sunt deja consideraţi siguri, Averick prezice că timpul până la comercializare ar putea fi mai mic de 5 ani pentru sistemul cu nanoparticule.
