Un grup de cercetători germani a dezvoltat un compus foarte selectiv ce poate bloca efectiv proteina FKBP51, numită ”proteină de legare” care este asociată cu mai multe boli cum ar fi depresia majoră, obezitatea şi durerea cronică.
Până acum, eforturile de a inhiba această proteină au fost încetinite de dificultatea de a găsi un compus suficient de specific care să nu afecteze şi alte proteine similare.
Noul compus a fost deja testat pe şorecii de laborator în cazul cărora a reuşit să amelioreze durerea cronică şi a avut efecte pozitive asupra obezităţii induse de dietă şi stării emoţionale. Cercetătorii susţin că ar putea fi de asemenea aplicat în tratarea alcoolismlui şi cancerului cerebral.
”Proteina FKBP51 joacă un rol important în depresie, obezitate, diabet şi stările de durere cronică. Am dezvoltat acest inhibitor al FKBP51 foarte selectiv şi potent, numit SAFit2, ce este acum testat asupra şoarecilor. Inhibarea FKBP51 ar putea fi astfel o nouă opţiune terapeutică pentru tratarea tuturor acestor boli”, a spus dr. Felix Hausch, cercetătorul principal al proiectului, de la Universitatea Tehnică din Darmstadt citat de sciencedialy.com.
El a precizat că a început proiectul când au fost publicate studii ce leagă proteina de drepresie.
FKBP51 se găseşte în mai multe locuri din corp, cum ar fi creierul, ţesutul muscular al scheletului şi grăsimea. De asemenea are efecte multiple. De exemplu, proteina poate restricţiona asimilarea glucozei şi arderea grăsimii. De asemenea afectează răspunsurile la stres. Aşa că Hausch şi colegii săi şi-au dat seama că blocarea acestei proteine ar putea fi cheia dezvoltării medicamentelor pentru tratarea unei varietăţi mari de boli.
Dar FKBP51 arată foarte asemănător cu cea mai apropiată proteină de ea, FKBP52. ”Aceste două proteine sunt foarte similare ca structură, dar fac lucruri opuse în celule. Avem această situaţie yin-yang. Selectivitatea dintre aceste două proteine este considerată crucială, dar greu de atins având în vedere că proteinele sunt atât de similare. Am descoperit că FKBP51 îşi poate schimba forma într-un mod în care FKBP52 nu poate, iar acest lucru a permis dezvoltarea inhibitorilor foarte selectivi”, a explicat Hausch.
Cercetătorii au folosit tehnici de rezonanţă magnetică nucleară pentru a detecta un loc de legare ascuns în FKBP51. Abordarea ar putea ajuta alţi cercetători să identifice locuri similare ”criptice” de legare în ţintele medicamentelor în viitor, mai susţin autorii cercetării.
Echipa lui testează acum SAFit2, inhibitorul pentru FKBP51 pe care l-au dezvoltat din aceste studii, asupra animalelor. ”Într-adevăr ajută şoarecii să se descurce mai bine în situaţii stresante”, a spus Hausch. La şoareci, SAFit2 a redus nivelurile hormonului de stres, a protejat împotriva luării în greutate, a ajutat la normalizarea nivelurilor de glucoză şi a redus durerea la animalele folosite pentru teste.
Conform lui Hausch, este necesar să se facă mult mai multe lucruri pentru a aduce inhibitorii pentru FKBP1 la un punct în care ar putea fi folosiţi ca o moleculă în testarea umană.
În acelaşi timp, echipa de asemenea explorează inhibitorii FKBP51 în alte aplicaţii. Până acum, grupul a efectuat un număr de studii asupra şoarecilor în legătură cu implicarea FKBP51 în alcoolism, dar rezultatele sunt încă preliminarii. Suplimentar, Hausch subliniază că anumite tipuri de tumori gliblastome exprimă în exces FKBP51.
Totodată el speră că acest rezultat indică faptul că inhibitorii pentru FKBP51 ar putea fi folosiţi în tratamentul împotriva cancerului, când tumorile pacienţilor suferă mutaţii ce nu pot fi tratate.
