Experţii de la Harvard au dezvoltat un compus oral care poate ajuta la prevenirea şi tratarea osteoporozei. În prezent, nu există medicamente disponibile pe cale orală pentru osteoporoză, care să stimuleze formarea osoasă.
Medicamentele pe bază de hormoni paratiroidieni pot stimula formarea osului pentru a trata osteoporoza, dar sunt eficiente numai atunci când sunt administrate prin injecţie.
Cercetătorii de la Mass General au identificat acum un compus oral care influenţează componentele căii de semnalizare a hormonului paratiroidian pentru a creşte formarea osoasă şi masa osoasă la şoareci.
Descoperirea grupului, care a fost publicată marţi, în PNAS, ar putea duce la un nou medicament mai convenabil pentru prevenirea şi tratarea osteoporozei.
Specialiştii lucrează în prezent la optimizarea şi dezvoltarea acestui compus într-o nouă terapie pentru pacienţi.
Hormonul paratiroidian poate stimula formarea osoasă, iar analogii hormonului sunt adesea indicaţi pacientilor cu osteoporoză.
Aceste medicamente sunt eficiente doar atunci când sunt administrate zilnic, prin injecţie.
O echipă condusă de specialişti de la Spitalul General din Massachusetts (MGH) a identificat recent un compus promiţător care influenţează componentele căii de semnalizare a hormonului paratiroidian şi care, atunci când a fost administrat pe cale orală la şoareci, a reuşit creşterea masei osoasă.
„În prezent, nu există medicamente disponibile pe cale orală pentru osteoporoză care să stimuleze formarea osoasă. Am căutat să dezvoltăm un astfel de medicament pe baza cunoştinţelor noastre detaliate asupra căilor care guvernează în mod normal producţia osoasă”, a declarat, într-un comunicat, autorul principal prof. dr. Marc Wein, endocrinolog la MGH şi profesor asistent de medicină la facultatea de medicină Harvard.
Calea care implică hormonul paratiroidian inhibă izoformele 2 şi 3 ale kinazei produse în prezenţa sării, SIK2 şi SIK3, care sunt enzime cu roluri în reglarea creşterii şi remodelării osoase.
Oamenii de ştiinţă au generat un nou model structural al acestor enzime şi apoi au folosit metode avansate, inclusiv proiectarea de medicamente bazată pe structură şi chimie medicinală iterativă pentru a identifica un compus care inhibă puternic SIK2 şi SIK3.
Acest compus, denumit SK-124, a avut efecte asemănătoare hormonului paratiroidian atunci când a fost administrat celulelor şi, cel mai important, atunci când a fost dat drept hrănă şoarecilor.
Tratamentul oral administrat o dată pe zi timp de trei săptămâni a crescut nivelul sanguin de calciu şi vitamina D al animalelor şi, de asemenea, a stimulat formarea osoasă şi masa osoasă fără dovezi de toxicitate pe termen scurt.
„Pe baza acestor descoperiri, moleculele mici precum SK-124 ar putea reprezenta terapii orale de ‘generaţie următoare’ pentru osteoporoză”, spune prof. dr. Wein.
În prezent, cercetătorii colaborează cu o companie farmaceutică (Radius Health) pentru a optimiza şi dezvolta în continuare acest compus într-un tratament pentru pacienţi.
Cercetarea a fost susţinută de Institutul Naţional de Diabet şi Boli Digestive şi de Rinichi, Institutul Harrington Discovery şi Radius Health, din Statele Unite.
