Cercetătorii au făcut o descoperire semnificativă în dezvoltarea unor medicamente care pot imita beneficiile pentru sănătate ale exerciţiilor fizice. Studiul lor se învârte în jurul unei substanţe care şi-a demonstrat potenţialul în tratarea obezităţii şi a sindromului metabolic prin activarea unor procese benefice în organism, similare cu cele declanşate de activitatea fizică. Testat pe şoareci, medicamentul nu numai că a crescut nivelul de energie, dar a şi redus acumularea de grăsime şi a îmbunătăţit sensibilitatea la insulină, ceea ce ar putea deschide calea pentru noi căi de tratament la om.
Specialiştii din domeniul sănătăţii recomandă practicarea exerciţiilor fizice pentru un corp mai sănătos şi scăderea riscului de a muri prematur din orice cauză.
Oamenii de ştiinţă studiază medicamente care pot imita efectele exerciţiilor fizice şi care ar putea ajuta la tratarea diferitelor boli, inclusiv a obezităţii şi a unui grup de afecţiuni numite sindrom metabolic.
În cadrul unei noi cercetări, publicată pe 22 septembrie în Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, cercetătorii au demonstrat cum o substanţă denumită SLU-PP-332 acţionează ca un întrerupător care activează anumite procese benefice din organism, la fel cum se întâmplă atunci când facem exerciţii fizice.
Noul medicament ţinteşte un grup de proteine din organism cunoscute sub numele de receptori de estrogen (ERR), care sunt responsabile pentru activarea unora dintre cele mai importante căi metabolice din ţesuturile care consumă energie, cum ar fi muşchii, inima şi creierul.
Aceşti ERR sunt mai activi atunci când oamenii fac exerciţii fizice, dar s-au dovedit a fi dificil de activat cu ajutorul medicamentelor.
Într-o altă lucrare publicată în martie, cercetătorii au raportat că au reuşit să proiecteze SLU-PP-332, un agonist care se poate lega de ERR pentru a stimula activitatea acestora.
De asemenea, au observat că acest compus a permis şoarecilor cu greutate normală să alerge cu 70% mai mult şi cu 45% mai departe decât şoarecii care nu au primit medicamentul.
Un ERR este un tip de receptor care seamănă foarte mult cu receptorii care se leagă de estrogen, dar nu are un ligand cunoscut (partener de legare) în organism. Ni-l putem imagina ca pe un tip special de mecanism aflat în repaos.
Un agonist este ceva care activează sau porneşte un receptor atunci când se leagă de acesta. Aşadar, un agonist este ca o cheie care se potriveşte la acel mecanism şi-l porneşte/activează.
Cercetătorii au decis să testeze această substanţă pe şoareci care fie erau obezi din cauza regimului alimentar, fie aveau o afecţiune genetică numită ob/ob, care îi face excesiv de supraponderali.
Oamenii de ştiinţă au administrat SLU-PP-332 acestor şoareci şi i-au studiat efectele asupra metabolismului animalelor, care este modul în care organismul foloseşte alimentele pentru energie şi alte procese.
Beneficii similare cu cele ale exerciţiilor fizice
În cea mai recentă cercetare, echipa a testat medicamentul pe şoareci obezi.
Tratarea şoarecilor obezi de două ori pe zi, timp de o lună, a făcut ca aceştia să câştige de 10 ori mai puţină grăsime decât şoarecii netrataţi şi să piardă 12% din greutatea lor corporală, deşi oarecii au continuat să mănânce aceeaşi cantitate de alimente şi nu au mai făcut exerciţii fizice.
Astfel, cercetătorii au concluzionat că, şoarecii au avut niveluri mai ridicate de energie, au ars mai multe grăsimi şi nu au acumulat la fel de multă grăsime în corp după ce au folosit SLU-PP-332.
De asemenea, substanţa a ajutat la reducerea obezităţii şoarecilor şi i-a făcut mai sensibili la insulină, un hormon care ajută la controlul nivelului de zahăr din sânge.
Acest lucru este deosebit de important pentru persoanele cu sindrom metabolic, un grup de afecţiuni care apar împreună, crescând riscul de boli cardiovasculare şi de afecţiuni asociate, cum ar fi accidentul vascular cerebral (AVC) şi diabetul zaharat de tip 2.
Pe scurt, activarea anumitor procese din organism cu ajutorul unui medicament, aşa cum face SLU-PP-332, ar putea reprezenta o modalitate promiţătoare de a trata obezitatea şi sindromul metabolic.
Agoniştii ERR pentru tratarea sindromului metabolic
Autorul principal prof. Thomas P. Burris, de la Institutul de Genetică al Universităţii din Florida (UF), Departamentul de farmacodinamică al colegiului de farmacie, a explicat principalele constatări pentru Medical News Today.
„Agoniştii ERR reprezintă o nouă clasă potenţială de medicamente care ar putea fi utilizată pentru a trata boli metabolice precum diabetul zaharat de tip 2 şi obezitatea, precum şi slăbiciunea musculară la vârstnici", spune el
Potrivit acestuia s-a observat că, aceste medicamente sunt eficiente în tratarea insuficienţei cardiace la modelele de şoareci.
„ERR sunt asemănători cu receptorii de estrogen în structură, dar nu sunt receptori de estrogen şi au o funcţie foarte diferită, în sensul că reglează energia celulară în ţesuturile cu cerinţe ridicate de producere a energiei (muşchi scheletici, inimă, creier)", a explicat Burris, profesor de farmacie la UF.
El a mai arătat că ERR sunt implicaţi în mod natural în gtimpul exerciţiilor fizice şi în funcţia cardiacă, iar această nouă clasă de medicamente poate îmbunătăţi căile naturale care sunt stimulate în timpul efortului fizic (sau în timpul funcţionării normale a inimii).
Descoperirea majoră a fost identificarea unor astfel de compuşi care pot activa aceşti ERR, deoarece aceştia sunt întotdeauna „activaţi" şi nu era clar dacă se putea concepe un medicament care să le activeze mai mult decât poziţia lor naturală „activată", care ar putea duce la un beneficiu terapeutic, a explicxat prof. Burris, precizând că acesta ar putea fi capabil să menţină oamenii mai sănătoşi pe măsură ce îmbătrânesc.
Până în prezent, medicamentul nu a generat efecte secundare grave.
Următorul pas în dezvoltarea SLU-PP-332 într-un medicament candidat va fi rafinarea structurii sale, în mod ideal făcându-l disponibil sub formă de pastile în loc de injecţie.
Apoi, medicamentul ar urma să fie testat pentru efectele secundare pe mai multe modele animale înainte de a face saltul către testele pe oameni.
Au fost testate şi alte medicamente mimetice ale exerciţiului fizic, dar niciunul nu a ajuns pe piaţă, în parte pentru că dezvoltarea unui nou medicament durează ani de zile.
Ţintirea obezităţii, în mod specific, cu un medicament a fost dificilă din punct de vedere tradiţional, din cauza complexităţii acestei afecţiuni.
Acest lucru s-a întâmplat până când medicamente ca ozempic, wegovy şi mounjaro, dezvoltate pentru a trata diabetul zaharat, au determinat, de asemenea, scăderea în greutate.
Această evoluţie a dus la o creştere a interesului, a cercetării şi a finanţării pentru medicamente care ar putea trata aceste boli metabolice prin diferite căi biologice.
Prof. Burris spune că cea mai mare speranţă pentru noul medicament ar putea fi menţinerea masei musculare în timpul pierderii în greutate - care ameninţă adesea masa musculară - sau în timpul îmbătrânirii, când organismul răspunde în mod natural mai puţin puternic la exerciţii fizice.
Dar va fi nevoie de mai multe cercetări pentru a înţelege întregul potenţial al medicamentului.
Sindromul metabolic este o afecţiune complexă asociată cu mai mulţi factori de risc, inclusiv obezitatea, diabetul şi problemele cardiovasculare.
„Dacă acest agonist sintetic se dovedeşte eficient în ameliorarea sindromului metabolic, ar putea oferi o nouă cale de tratare a acestei probleme de sănătate larg răspândite", a explicat dr. Cameron Heinz, un furnizor de asistenţă medicală, care nu a fost implicat în acest studiu.
Un nou tratament pentru obezitate şi diabet?
Dr. Heinz a ţinut să sublinieze faptul că „dacă această cercetare progresează spre studii clinice şi, în cele din urmă, duce la dezvoltarea unui tratament farmaceutic, ar putea avea implicaţii clinice semnificative".
Pacienţii cu sindrom metabolic se confruntă adesea cu un risc mai mare de boli de inimă, AVC şi diabet zaharat de tip 2.
Găsirea unui tratament eficient ar putea îmbunătăţi calitatea vieţii şi rezultatele de sănătate pe termen lung pentru aceste persoane, a spus el.
„Sindromul metabolic este o problemă de sănătate la nivel mondial, iar prevalenţa sa a fost în creştere din cauza unor factori precum sedentarismul şi obiceiurile alimentare proaste. Dacă un agonist sintetic al ERR devine o opţiune de tratament viabilă, ar putea avea un impact pozitiv asupra sănătăţii publice prin reducerea poverii bolilor legate de sindromul metabolic" (dr. Cameron Heinz).
El a subliniat însă că „deşi rezultatele sunt promiţătoare, este esenţial să subliniem că sunt necesare cercetări suplimentare şi studii clinice pentru a valida eficacitatea şi siguranţa acestui agonist sintetic", precum şi efectele secundare potenţiale şi rezultatele pe termen lung.
Astfel de medicamente au potenţialul de a trata boli precum diabetul zaharat de tip 2, obezitatea, steatohepatita non-alcoolică (NASH), insuficienţa cardiacă, bolile renale şi chiar disfuncţiile cognitive, spune specialistul.
„Dacă SLU-PP-332 are succes la om, are potenţialul de a transforma peisajul tratamentului pentru sindromul metabolic şi de a îmbunătăţi sănătatea şi bunăstarea multor pacienţi", a concluzionat dr. Cameron Heinz.
Versiuni îmbunătăţite ale SLU-PP-332 sunt în curs de dezvoltare şi sunt optimizate astfel încât să poată intra în studii clinice în viitorul apropiat, au precizat cercetătorii.
