O echipă de cercetători din Japonia a dezvoltat o nouă metodă de selectare a unor medicamente eficace împotriva bacteriilor rezistente la antimicrobiene, reuşind să identifice molecule cu potenţial ridicat în lupta cu una dintre cele mai mari ameninţări la adresa sănătăţii publice la nivel mondial.
Metoda, dezvoltată de o echipă de la Universitatea Hokkaido condusă de prof. Kazuki Yamamoto şi prof. Satoshi Ichikawa, a fost prezentată într-un articol publicat săptămâna trecută în Nature Communications.
Rezistenţa la antimicrobiene (RAM) a bacteriilor reprezintă o provocare în creştere la nivel mondial, medicii având dificultăţi să reuşească să trateze o gamă largă de infecţii grave, ce pot pune viaţa în pericol.
Una dintre ţintele promiţătoare împotriva RAM este o enzimă din membrana celulară a bacteriilor, denumită MraY (fosfo-N-acetilmuramoil-pentapeptidă-transferază).
Enzima favorizează formarea unei molecule lipidice specifice, numită lipidă I, care ester esenţială pentru supravieţuirea bacteriilor.
Până acum erau cunoscuţi mai mulţi inhibitori ai MraY, însă oamenii de ştiinţă consideră că este nevoie de versiuni mai eficace.
Echipa de cercetare a separat inhibitorii MraY în regiuni nucleu şi în regiuni de modulare a activităţii (accesorii). Din 9 regiuni nucleu şi 98 accesorii, cercetătorii au generat o bibliotecă de 686 de analogi ai inhibitorilor MraY.
Analogii au fost testaţi împotriva MraY, iar în urma acestui proces au fost selectaţi opt analogi cu cel mai mare potenţial antibacterial.
Cei opt analogi au fost resintetizaţi în forme stabile, iar eficacitatea lor a fost testată din nou. În urma testelor, cercetătorii au identificat cel mai puternic analog împotriva bacteriilor (denumit analog 2), care a avut rezultate bune şi în testele realizate în infecţii la şoareci. Alte două molecule au avut, de asemenea, potenţial ridicat în lupta cu bacteriile rezistente la antimicrobiene.
Acesta a fost un element important, deoarece eficacitatea demonstrată în testele pe animale reprezintă un element-cheie în dezvoltarea de noi medicamente.
Mai mult, medicamentul-candidat provoacă o toxicitate redusă în organism, potrivit primelor teste realizate.
În urma studiilor realizate, cercetătorii consideră că metoda lor poate fi aplicată şi pentru dezvoltarea altor clase de medicamente, pentru alte afecţiuni.
